巴塞尔，2012年7月20日、7月30日–美国食品与药品管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMEA）分别批准飞尼妥^®（依维莫司片剂）联合依西美坦用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败的晚期激素受体阳性及HER2阴性乳腺癌（晚期HR阳性乳腺癌） 绝经后妇女的治疗。

“飞尼妥是首个也是唯一可增强内分泌治疗效果的治疗药物，显著延长了晚期乳腺癌妇女的无进展生存时间，”美国德州大学MD安德森癌症中心乳腺癌治疗主席Gabriel Hortobagyi医学博士说，“飞尼妥的获批重新定义了晚期激素受体阳性乳腺癌的治疗及管理，为医生和患者提供了一个重要的新选择。”

全球每年约有220,000名妇女被诊断为晚期HR阳性乳腺癌，这是乳腺癌最常见的类型。在美国，仅今年一年预计就有近40,000名新诊断的晚期乳腺癌患者。诊断时，约70%的侵袭性乳腺癌中HR表达呈阳性。

该批准基于一项随机化、双盲、安慰剂对照、多中心试验（BOLERO-2，OraL 依维莫司-2的乳腺癌试验）、该试验评估了724名使用来曲唑或阿那曲唑治疗后发生疾病复发或进展的晚期HR阳性乳腺癌绝经后妇女。 

这项III期临床试验表明，基于独立中心放射学审查的分析显示飞尼妥＋依西美坦使中位无疾病进展生存期（PFS）延长至11个月，而单用依西美坦仅延长了4.1个月（风险比=0.38 [95% CI: 0.31- 0.48]; p<0.0001）。最常见的不良反应（发生率≥ 30%）为口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻和食欲减退。最常见的3-4 级不良反应（发生率≥ 2%）为口腔炎、感染、高血糖、疲劳、呼吸困难，肺炎和腹泻。

“飞尼妥治疗晚期乳腺癌的批准对于乳腺癌人群和诺华来说都是非常值得骄傲的一件事。我们为在与该疾病做斗争的患者和医生带来了一个新的高效的治疗方法，”诺华肿瘤全球总裁Hervé Hoppenot说，“该里程碑的实现是研究飞尼妥治疗晚期乳腺癌的全球研究者以及参加该试验的700多名患者共同努力的结果。”

由于内分泌治疗仍是这些妇女的基础疗法，绝大多数患者最终会出现耐药。治疗抵抗的发生与PI3K/AKT/mTOR 通路的过度激活有关。飞尼妥靶向作用于mTOR通路，该通路在多种类型的癌细胞中被过度激活。mTOR是一种蛋白质，是肿瘤细胞分裂、血管生成和细胞代谢的重要调节因子。

作为飞尼妥的第5个适应症，这是FDA首次批准mTOR抑制剂在美国用于治疗晚期HR阳性乳腺癌。两项正在进行的III期试验亦在HER2阳性乳腺癌中研究了飞尼妥的疗效。